化学信息：
| 化学名 | 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-naphthalen-2-yl-2,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile |
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| 简称 | RBC8 | |
| 别名 |
RBC 8, RBC-8 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H20N4O3 | |
| 分子量 | 424.45 | |
| CAS号 | 361185-42-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.18ml DMSO，或者每4.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1177-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂，通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用，对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | － | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在活细胞中，RBC8通过诱导RalB-GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和H358中，RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制，IC50分别为3.5μM和3.4μM。 | ||||
| 体内研究 | 在负荷H358异种移植物的小鼠体内，RBC8 (50mg/kg i.p.)通过对RalA和RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人肺癌细胞系H2122，H358，H460和Calu-6 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 2-4周 |
| 方法 | 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层)，培养液为包含不同浓度药物的3.0ml 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后，细胞用1.0mg/ml四唑氮蓝着色，菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比，引起菌落数减少50%的药物浓度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷H358异种移植物的小鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1177-10mM | RBC8 (GTPases RalA抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1177-5mg | RBC8 (GTPases RalA抑制剂) | 5mg |
| SF1177-25mg | RBC8 (GTPases RalA抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
