化学信息：
| 化学名 | (3aS)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one |
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| 简称 | (-)-Blebbistatin | |
| 别名 |
(S)-(-)-Blebbistatin, UNII-8WII7624I5, CHEBI:75388 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H16N2O2 | |
| 分子量 | 292.33 | |
| CAS号 | 856925-71-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO58mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.71ml DMSO，或者每2.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9087-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | (-)-Blebbistatin是一种细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。 | ||||
| 信号通路 | Transmembrane Transporters | ||||
| 靶点 | non-muscle myosin II ATPases | － | － | － | － |
| IC50 | 0.5μM-5μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 通过NADH耦合检测，使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[(+)和(-)对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中，所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5%。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF9087-10mM | (-)-Blebbistatin (ATPase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF9087-5mg | (-)-Blebbistatin (ATPase抑制剂) | 5mg |
| SF9087-25mg | (-)-Blebbistatin (ATPase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
