化学信息：
| 化学名 | N-[(2S)-1-[[(2S)-1-(2-aminoethylamino)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-naphthalen-2-yl-1-oxopropan-2-yl]-N'-hydroxy-2-(2-methylpropyl)butanediamide |
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| 简称 | TAPI-1 | |
| 别名 |
TNF-alpha Protease Inhibitor-1, CTK8G3303, TAPI, BC600650 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H37N5O5 | |
| 分子量 | 499.6 | |
| CAS号 | 171235-71-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water60mg/ml warming; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.0mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1181-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | TAPI-1是一种ADAM17/TACE抑制剂，其对细胞因子受体有抑制作用。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | ADAM17/TACE | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha、p60 TNFR和IL-6R从单核细胞系、THP-1以及人外周血单核细胞中释放。TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。在人造血干细胞系LI90中，TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中，TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活，并减少促炎性细胞因子释放。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | LI90细胞 |
| 浓度 | 20μM |
| 处理时间 | 60小时 |
| 方法 | 五千个细胞接种到96孔板中，它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后，用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ，样品使用光度计进行评估。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1181-10mM | TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1181-5mg | TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂) | 5mg |
| SF1181-25mg | TAPI-1 (ADAM17/TACE抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
