化学信息:
化学名 | 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-morpholin-4-ylpyrazole-3-carboxamide | |
简称 | AM281 | |
别名 |
AM 281, AM-281, AM281 cpd |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C21H19Cl2IN4O2 | |
分子量 | 557.22 | |
CAS号 | 202463-68-1 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入0.9ml DMSO,或者每5.57mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD2465-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | AM 281是一种强效的和选择性的CB1大麻素受体拮抗剂/反相激动剂,作用于CB1和CB2受体的Ki值分别为12和4200nM。 | ||||
信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
靶点 | CB1 | CB2 | - | - | - |
IC50 | 12nM | 4200nM | - | - | - |
体外研究 | AM 281是一种强效的和选择性的CB1大麻素受体拮抗剂/反相激动剂。在大鼠前脑膜中,AM281对CB1受体表现出高亲和力,Ki值为12nM。在小鼠脾膜中,AM281对CB2受体表现出很低的亲和力,Ki值为4200nM。在小鼠小脑匀浆中,当与SR141716A\CP55,940\WIN55\212-2\THC和methanandamide竞争时,AM281对CB 1受体表现出亲和力,Ki值分别为1.8\2.8\84\208和2512nM。在吗啡戒断小鼠中,AM281(2.5mg/kg)显著改善吗啡戒断引起的记忆障碍。 | ||||
体内研究 | N/A | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | N/A |
配制 | N/A |
剂量 | N/A |
给药方式 | N/A |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD2465-10mM | AM281 (CB1拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
SD2465-5mg | AM281 (CB1拮抗剂) | 5mg |
SD2465-25mg | AM281 (CB1拮抗剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。