化学信息：
| 化学名 | (2S)-N-[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-3-methyl-2-(methylamino)butanamide |
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| 简称 | Monomethyl auristatin E | |
| 别名 |
MMAE, MMAE peptide, 4Q5 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C39H67N5O7 | |
| 分子量 | 717.98 | |
| CAS号 | 474645-27-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.7ml DMSO，或者每7.18mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1154-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药，其与单克隆抗体(MAB)有关。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | － | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | 耦合到cAC10时，MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性，并通过诱导细胞凋亡，引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外，与抗-CD79b抗体耦合时，抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时，hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收，并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。 | ||||
| 体内研究 | 在Karpas 299 ALCL模型中，cAC10-vcMMAE (1mg/kg, i.v.)诱导完全的，持久的肿瘤退化，而游离MMAE(0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中，抗-CD79b-vcMMAE(7mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | CD30+ Karpas 299细胞 |
| 浓度 | ~1000ng/ml |
| 处理时间 | 96小时 |
| 方法 | 细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之，培养物加入之前，Alamar Blue 40%的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后，Alamar Blue加入到细胞中，构成10%的培养体积。细胞培养4小时，染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器，Meriden，CT)上测量。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | 0.36mg/kg |
| 给药方式 | i.v. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1154-10mM | Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1154-5mg | Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) | 5mg |
| SF1154-25mg | Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
