化学信息：
| 化学名 | 4-[[4-(2,4,6-trimethylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile |
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| 简称 | Dapivirine | |
| 别名 |
TMC-120, TMC120-R147681, TMC120, Dapivirinum, TMC 120 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C20H19N5 | |
| 分子量 | 329.4 | |
| CAS号 | 244767-67-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.52ml DMSO，或者每3.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8504-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Microbiology | ||||
| 靶点 | HIV reverse transcriptase | － | － | － | － |
| IC50 | 24nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10μM到20μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。 | ||||
| 体内研究 | 含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。Dapivirine(0.05%)处理血浆，14天后，Cmax为715pg/ml，AUC为15ng×h/ml，T1/2为89.87小时。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD8504-10mM | Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD8504-5mg | Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) | 5mg |
| SD8504-25mg | Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
