化学信息：
| 化学名 | 6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]-7-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid |
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| 简称 | Elvitegravir | |
| 别名 |
GS-9137, JTK-303, GS 9137, GS9137, JTK 303, JTK303, Vitekta |
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| 中文名 | 埃替拉韦 | |
| 化学式 | C23H23ClFNO5 | |
| 分子量 | 447.88 | |
| CAS号 | 697761-98-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol35mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.12ml DMSO，或者每4.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8491-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是一种HIV抑制剂，作用于HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO和HIV-2 ROD，无细胞试验中IC50分别为0.7、2.8和1.4nM。 | ||||
| 信号通路 | Microbiology | ||||
| 靶点 | HIV-1 IIIB | HIV-2 ROD | HIV-2 EHO | － | － |
| IC50 | 0.7nM | 1.4nM | 2.8nM | － | － |
| 体外研究 | Elvitegravir抑制整合酶活性，IC50为6nM。Elvitegravir抑制PBMC和PA，IC50分别为0.89和20nM。Elvitegravir通过抑制DNA链转移而抑制HIV-1 cDNA整合。次钠摩尔到纳摩尔水平Elvitegravir抑制HIV-1复制,包括多种亚型和多种耐药临床分离和HIV-2株，有效浓度为50%。Elvitegravir抑制携带抗NRTI，NNRTI和PI相关基因型的HIV-1 临床分离。逆转录之后，蛋白裂解之前，Elvitegravir抑制HIV复制，与整合步骤一致。Elvitegravir抑制链转移产物的合成，IC50为54nM。Elvitegravir通过抑制IN-调节的链转移而抑制整合。Elvitegravir抑制HIV载体的整合，作为荧光素酶实验的阳性对照，EC50为0.8nM。Elvitegravir抑制mlV感染的复制，IC50为5.8nM，也抑制灵长类动物的逆转录病毒SIV(IC50为0.5nM)，说明IN抑制剂具有抗多种逆转录病毒的活性。EVG作用于外周血单个核细胞，有效作用于HIV-1和HIV-2，且具有无血清抗病毒活性，IC50为0.3-0.9nM。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MT-2细胞 |
| 浓度 | 0.5nM或0.1 |
| 处理时间 | 31小时 |
| 方法 | HIV-1IIIB感染MT-2细胞(2×105个)，然后用0.5nM或0.1nM Elvitegravir处理。在37℃下温育，知道观察到广泛的细胞病变效应(CPE)，收集上清液，用于进一步培养新鲜的MT-2细胞。当观察到明显的CPE时，Elvitegravir浓度提高。在指定步骤，从感染的MT-2细胞中抽提前病毒DNA，然后进行PCR，再进行测序。在指定步骤，通过MAGI实验或产生p24测定对Elvitegravir的敏感性。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD8491-10mM | Elvitegravir (Integrase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD8491-5mg | Elvitegravir (Integrase抑制剂) | 5mg |
| SD8491-25mg | Elvitegravir (Integrase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
