化学信息：
| 化学名 | 4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile |
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| 简称 | Rilpivirine | |
| 别名 |
R278474, Rilpivirine HCl, Rilpivirine Hydrochloride, TMC 278, TMC-278, TMC278 |
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| 中文名 | 利匹韦林 | |
| 化学式 | C22H18N6 | |
| 分子量 | 366.42 | |
| CAS号 | 500287-72-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.36ml DMSO，或者每3.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8486-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。 | ||||
| 信号通路 | Microbiology | ||||
| 靶点 | Reverse transcriptase | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Rilpivirine表现出抗病毒活性，对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体，EC50的范围为0.1nM到2nM。Rilpivirine抑制病毒复制，第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度，并且产生高的基因屏障以阻碍发展。 | ||||
| 体内研究 | 静脉注射Rilpivirine后，消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时，在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后，半衰期范围为在大鼠体内2.8小时，在狗体内39小时。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 批准的抗HIV药，与其他旧的NNRTIs相比，具有更长的半衰期和降低的副作用。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Sprague-Dawley大鼠，比格犬，白色新西兰兔以及食蟹猴 |
| 配制 | PEG 400 |
| 剂量 | 4毫克/千克(大鼠)；1.25毫克/千克(另一物种) |
| 给药方式 | 静脉注射，口服 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD8486-10mM | Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD8486-5mg | Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) | 5mg |
| SD8486-25mg | Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
