化学信息：
| 化学名 | (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol |
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| 简称 | Fulvestrant | |
| 别名 |
Faslodex, ICI 182,780, ICI 182780, ICI-182780, ZM 182780, ZM-182780 |
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| 中文名 | 氟维司群 | |
| 化学式 | C32H47F5O3S | |
| 分子量 | 606.77 | |
| CAS号 | 129453-61-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0002-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂，无细胞试验中IC50为0.094nM。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | ER | － | － | － | － |
| IC50 | 0.94nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Fulvestrant有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为0.29nM)，而对ER阴性的的BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant使细胞在G0/G1期累积，也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运，而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性，Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。Fulvestrant(10nM)不仅可降低IGF-IR mRNA水平，也降低半衰期。100μM Fulvestrant处理MCF-7细胞，提高TNFR1和TRADD稳态的mRNA水平，这种作用具有时间依赖性。Fulvestrant作用于LNCaP人类前列腺癌细胞，可以下调雄激素受体的表达，也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881刺激的生长，降低70%。Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元，通过快速激活MAPK，可以调节有丝分裂和细胞死亡。 | ||||
| 体内研究 | Fulvestrant缺乏子宫活性，与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠，有效抑制雌二醇的子宫内活性，ED50为0.06mg/kg/day。5mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中，完全抑制肿瘤生长。10μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。Fulvestrant (10mg/rat)皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低雄激素受体的表达，ERK1/2磷酸化和细胞增殖。Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MCF-7乳腺癌细胞 |
| 浓度 | 2.9nM |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | MCF-7细胞培养在多孔板中(24孔，按4×104密度为接种)，孔中含基本必需培养基，培养基中包含酚红，胰岛素(10μg/ml)和5%活性炭处理的胎牛血清，不含额外的雌二醇。接种2天后，在新鲜的培养基中加入Fulvestrant和/或雌二醇。培养持续5天，且进一步改变培养基，通过在实验处理开始和结束测量全部细胞蛋白，且与只用乙醇(0.1%)处理的对照组进行比较后，测评生长状况。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带人类乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠 |
| 配制 | 50mg/ml花生油 |
| 剂量 | 5mg |
| 给药方式 | 皮下注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD0002-10mM | Fulvestrant (ER拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SD0002-5mg | Fulvestrant (ER拮抗剂) | 5mg |
| SD0002-25mg | Fulvestrant (ER拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
