化学信息：
| 化学名 | (6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid |
|
| 简称 | PD123319 | |
| 别名 |
PD 123319, PD-123319, EMA200 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C31H32N4O3 | |
| 分子量 | 508.61 | |
| CAS号 | 130663-39-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0006-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，IC50为34nM。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | AT2 receptor | － | － | － | － |
| IC50 | 34nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类(DuP-753敏感)代表约85%的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力(IC50为92.9nM)。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感，IC50是6.9nM，并且对DUP-753的亲和力低得多(IC50值约10mM)。 | ||||
| 体内研究 | PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。PD123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 自发性高血压大鼠 |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 0.36，1毫克/千克/分钟 |
| 给药方式 | 静脉注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD0006-10mM | PD123319 (RAAS抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD0006-5mg | PD123319 (RAAS抑制剂) | 5mg |
| SD0006-25mg | PD123319 (RAAS抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
