化学信息：
| 化学名 | (1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-5,7,9,9-tetramethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-13,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-8,12-dione |
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| 简称 | Epothilone A | |
| 别名 |
(-)-Epothilone A, Epo A, Epoa, EP, Epothilon A |
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| 中文名 | 埃博霉素A | |
| 化学式 | C26H39NO6S | |
| 分子量 | 493.66 | |
| CAS号 | 152044-53-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.01ml DMSO，或者每4.94mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8001-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂，EC0.01为2μM。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | Tubulin | － | － | － | － |
| IC50 | 2μM(EC0.01) | － | － | － | － |
| 体外研究 | Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂，诱导微管蛋白聚合，导致细胞周期停在G2-M期，产生毒性，也诱导凋亡。Epothilone A的EC0.01值为2μM。 Epothilone A作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为4.4nM。Epothilone A作用于KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞，具有细胞毒性，IC50为13nM到160nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强，Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合，IC50为2.3μM。然而，Epothilone A和Taxol并不共享一个药效团，他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。最新发现Aspergillus niger AS 3.739引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物，对MCF-7细胞具有毒性，但是具有非常高的IC50值。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 纯化牛脑微管蛋白(MTP)，包含约15%-20%微管相关蛋白。用于Epothilone A-微管研究的buffer(MES buffer)含0.1M 2-吗啉乙磺酸(MES)、1mM EGTA、0.5mM MgCl2和3M甘油，pH为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上(300个网孔)，用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone A存在时，使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在35℃，350nM处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | KB3-1，KBV-1，Hela和Hs578T细胞 |
| 浓度 | 0-2μM |
| 处理时间 | 24小时测定有丝分裂停顿，72小时测定细胞毒性。 |
| 方法 | 为了测定有丝分裂受阻和畸变，细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色，测定细胞数) 或置于盖玻片上。24小时后，用 Epothilone A处理细胞，在固定时间间隔记录。为了分析毒性，测定细胞数，用台酚蓝染色记录阳性和阴性。同时，盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342染色。在有丝分裂受阻(停在G2-M期)和畸变的时候记录细胞。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC8001-10mM | Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC8001-5mg | Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) | 5mg |
| SC8001-25mg | Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
