化学信息:
化学名 | N-[4-(2,4-dimethylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzamide;hydrochloride | |
简称 | INH1 | |
别名 |
Factor XIIa inhibitor, INH(1) |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C18H16N2OS | |
分子量 | 308.4 | |
CAS号 | 313553-47-8 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO61mg/ml; Ethanol61mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.62ml DMSO,或者每3.08mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC8010-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | INH1是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。 | ||||
信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
靶点 | Hec1 | - | - | - | - |
IC50 | - | - | - | - | - |
体外研究 | INH1减少Hec1与动粒的联系,并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖,GI50为10-21μM。此外,INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路,激活细胞杀伤活性。 | ||||
体内研究 | MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内,INH1(100毫克/千克,腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 表面等离子体共振(SPR)测定于22.5℃在HBSD缓冲液[10mMol/L HEPES,150mMol/L NaCl,0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1和GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1和GST-Nek2。5微升/分钟流量下,捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验,芯片依次用化合物(1或20微摩尔/升),然后蛋白质(50微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。 |
细胞实验 | |
细胞系 | MDA-MB-468,SKBR3,T47D,MDA-MB-361,ZR-75-1,HBL100,MDA-MB-435,HS578T和MCF10A细胞。 |
浓度 | ~50μM |
处理时间 | 3天 |
方法 | 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次,并编制最终的数据显示。 |
动物实验 | |
动物模型 | 接受MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性BALB/c裸鼠。 |
配制 | 15% DMSO,20% Tween 20,10% PEG-400,55%生理盐水 |
剂量 | ~100毫克/千克 |
给药方式 | 腹腔注射 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC8010-10mM | INH1 (Microtubule Associated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC8010-5mg | INH1 (Microtubule Associated抑制剂) | 5mg |
SC8010-25mg | INH1 (Microtubule Associated抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。