化学信息：
| 化学名 | N-[4-(2,4-dimethylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzamide;hydrochloride |
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| 简称 | INH1 | |
| 别名 |
Factor XIIa inhibitor, INH(1) |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H16N2OS | |
| 分子量 | 308.4 | |
| CAS号 | 313553-47-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO61mg/ml; Ethanol61mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.62ml DMSO，或者每3.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8010-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | INH1是细胞渗透性的Hec1抑制剂，其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | Hec1 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | INH1减少Hec1与动粒的联系，并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖，GI50为10-21μM。此外，INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路，激活细胞杀伤活性。 | ||||
| 体内研究 | MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内，INH1(100毫克/千克，腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 表面等离子体共振(SPR)测定于22.5℃在HBSD缓冲液[10mMol/L HEPES，150mMol/L NaCl，0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1和GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1和GST-Nek2。5微升/分钟流量下，捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验，芯片依次用化合物(1或20微摩尔/升)，然后蛋白质(50微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDA-MB-468，SKBR3，T47D，MDA-MB-361，ZR-75-1，HBL100，MDA-MB-435，HS578T和MCF10A细胞。 |
| 浓度 | ~50μM |
| 处理时间 | 3天 |
| 方法 | 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次，并编制最终的数据显示。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 接受MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性BALB/c裸鼠。 |
| 配制 | 15% DMSO，20% Tween 20，10% PEG-400，55%生理盐水 |
| 剂量 | ~100毫克/千克 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC8010-10mM | INH1 (Microtubule Associated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC8010-5mg | INH1 (Microtubule Associated抑制剂) | 5mg |
| SC8010-25mg | INH1 (Microtubule Associated抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
