化学信息：
| 化学名 | Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)- |
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| 简称 | Cabazitaxel | |
| 别名 |
Jevtana, TXD 258, TXD-258, TXD258, XRP-6258, XRP6258, XRP 6258 |
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| 中文名 | 卡巴他塞 | |
| 化学式 | C45H57NO14 | |
| 分子量 | 835.93 | |
| CAS号 | 183133-96-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.6ml DMSO，或者每8.36mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC7997-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Cabazitaxel是一种半合成的天然紫杉烷衍生物。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | Microtubule | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性。用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116、HCT-8和HT-29)中都有很高的抗肿瘤活性。 | ||||
| 体内研究 | 在其它相关模型中Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型(结肠C38和胰腺P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外，Cabazitaxel在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 小鼠肿瘤异种移植模型(结肠C38和胰腺P03) |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC7997-10mM | Cabazitaxel (Microtubule Associated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC7997-5mg | Cabazitaxel (Microtubule Associated抑制剂) | 5mg |
| SC7997-25mg | Cabazitaxel (Microtubule Associated抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
