化学信息：
| 化学名 | 2-methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol |
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| 简称 | Combretastatin A4 | |
| 别名 |
CA4DP, Ombretastatin A-4 disodium phosphate, Combretastatin A-4, Combretastatin A4 phosphate, CRC 87-09, CRC-98-09, Deoxycombretastatin A-4, Fosbretabulin, Isocombretastatin A-4, NSC 817373, NSC-817373 |
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| 中文名 | 康普瑞汀 | |
| 化学式 | C18H20O5 | |
| 分子量 | 316.35 | |
| CAS号 | 117048-59-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO63mg/ml; Ethanol34mg/ml warming |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.58ml DMSO，或者每3.16mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC7992-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Combretastatin A4是一种以microtubule为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd为0.4μM。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | β-tubulin | － | － | － | － |
| IC50 | 0.4μM(Kd) | － | － | － | － |
| 体外研究 | Combretastatin A4抑制MDA-MB-231、A549、Hela、HL-60、SF295、HCT-8、MDA-MB435、PC3M、OVCAR-8、NCI-H358M和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8、3.8、0.9、2.1、6.2、5.3、7.9、4.7、0.37、8和3.2nM。1μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。 | ||||
| 体内研究 | 在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4(100mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。Combretastatin A4(100mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的Ktrans。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Colchicine(1.2μM)与微管蛋白(1.3mg/ml)在培养缓冲液(80mM PIPES，2.0mM MgCl2，0.5mM EGTA，pH 6.9)中于37℃下培养1小时。使用不同浓度(0.1-125μM)的Combretastatin A4与原本结合微管蛋白的colchicine竞争。培育后，得到滤液。类似物抑制秋水仙碱结合的能力表示为不存在任何竞争物的对照组的百分比。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDA-MB-231，A549和Hela细胞 |
| 浓度 | ~3.8nM |
| 处理时间 | 72h |
| 方法 | MDA-MB-231，A549和HeLa细胞在DMEM培养基(115units/ml青霉素G，115μg/ml链霉素和10%胎牛血清)中生长。细胞(5000细胞/孔)接种于包含50μl生长培养基的96孔板，培养24小时。移除培养基后，将100μl包含不同浓度单个类似化合物的新鲜培养基加入到每个孔中，在37℃下培养72小时。培养24小时后，细胞中增补50μl溶于DMSO(每个制剂中少于0.25%)的类似化合物。培养72小时后，加入20μl刃天青培养2小时，然后在560nM(激发波长)和590nM(发射波长)下使用Victor微量滴定板荧光剂记录荧光。对照组为用最大量DMSO (0.25%)处理的细胞，活性为100%，IC50定义为与对照组相比，抑制50%细胞增殖的化合物浓度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷NT2和MDA-MB-231肿瘤的FVB/N或裸的NMRI雄性小鼠 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 100mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC7992-10mM | Combretastatin A4 (Microtubule Associated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC7992-5mg | Combretastatin A4 (Microtubule Associated抑制剂) | 5mg |
| SC7992-25mg | Combretastatin A4 (Microtubule Associated抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
