化学信息：
| 化学名 | (5Z)-N-ethyl-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2H-1,2-oxazole-3-carboxamide |
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| 简称 | AUY922 | |
| 别名 |
NVP-AUY922, VER 52296, VER-52296, VER52296 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H31N3O5 | |
| 分子量 | 465.54 | |
| CAS号 | 747412-49-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml warming; Ethanol31mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.07ml DMSO，或者每4.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8006-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13nM/21nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling; Metabolism | ||||
| 靶点 | HSP90α | HSP90β | － | － | － |
| IC50 | 13nM | 21nM | － | － | － |
| 体外研究 | 体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1、2、3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达及导致HSC-2细胞凋亡。 | ||||
| 体内研究 | 使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中，ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | NVP-AUY922溶解在DMSO中，浓度为10mM。通过作用于HSP90α、HSP90β、GRP94、TRAP-1、HSP72和拓扑异构酶II评估NVP-AUY922的活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人类胃癌细胞系NCI-N87 |
| 浓度 | 1μM |
| 处理时间 | 3天 |
| 方法 | 人类胃癌细胞NCI-N87按5-7×103密度接种在96孔板中，每孔接种50ul，在37℃下温育24小时，然后用NVP-AUY922处理1到3天。实验处理后，使用MTT实验测细胞活力，用酶标仪分析。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带WM266.4人类黑色素移植瘤的雌性NCr无胸腺鼠 |
| 配制 | 溶于在DMSO中，用无菌盐水/Tween-20稀释。 |
| 剂量 | 50mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射或腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC8006-10mM | AUY922 (HSP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC8006-5mg | AUY922 (HSP抑制剂) | 5mg |
| SC8006-25mg | AUY922 (HSP抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
