化学信息：
| 化学名 | N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[2-[(4-fluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide |
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| 简称 | Darapladib | |
| 别名 |
SB-480848, SB 480848, SB480848 |
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| 中文名 | 达普拉缔 | |
| 化学式 | C36H38F4N4O2S | |
| 分子量 | 666.77 | |
| CAS号 | 356057-34-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol100mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.75ml DMSO，或者每6.67mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7243-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.06nM。 Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | Lp-PLA2 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.25nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4nM。 | ||||
| 体内研究 | 在WHHL兔子体内，Darapladib (30毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | WHHL兔子 |
| 配制 | 1%甲基纤维素溶液 |
| 剂量 | ~30毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7243-10mM | Darapladib (Lp-PLA2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7243-5mg | Darapladib (Lp-PLA2抑制剂) | 5mg |
| SD7243-25mg | Darapladib (Lp-PLA2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
