化学信息：
| 化学名 | 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide |
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| 简称 | Moclobemide | |
| 别名 |
Apo Moclobemide, Apo-Moclobemide, Arima, Aurorex, Aurorix, Deprenorm, Feraken, Manerix, Moclamine, Moclix |
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| 中文名 | 吗氯贝胺 | |
| 化学式 | C13H17ClN2O2 | |
| 分子量 | 268.74 | |
| CAS号 | 71320-77-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO53mg/ml; Ethanol10mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.86ml DMSO，或者每2.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7167-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂，IC50为6.1μM。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | MAO-A (5-HT) | － | － | － | － |
| IC50 | 6.1μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 斩首之前2小时Moclobemide口服给药，优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA，ED50分别为7.6μM/kg和78μM/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药，抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA，ED50分别为8.4μM/kg和6.6μM/kg。Moclobemide(0.1mM)，抑制超过80%的大脑MAO-A活性，不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中，与对照组相比，Moclobemide (10mM-100mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基，浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。 | ||||
| 体内研究 | Moclobemide(10mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。Moclobemide，通过饮用水给药(4.5mg/kg/day)，治疗5(-23%)和7(-16%)周后，显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周、5周和7周，使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%、76%和19%，并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周，4.5mg/kg/day)显著减弱压力(30min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。Moclobemide(2.5mg/kg/day)治疗3天后减少不动性，增加攀爬行为，治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide(15mg/kg/day)治疗3天减少不动症，并增加游泳，然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。在大鼠体内，Moclobemide(100mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展，增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内，Moclobemide(100mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加，并减弱神经功能缺损。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 20μl等份的匀浆与抑制剂在220μl总体积中，37℃下预培养30分钟。在预培养结束时，加入80μl MAO-A底物[14C]-5-HT(0.3mCi/mmol，终浓度2×10-4M)或MAO-B底物[14C]PEA(8mCi/mmol，终浓度2×10-5M)起始酶反应，在37℃下继续培育10分钟。然后，加入200μl 2N HCl停止反应，脱氨基代谢物用乙醚5ml (5-HT-萃取)或正庚烷(PEA-萃取)剧烈摇晃10分钟进行萃取。离心分离(103×g 30sec)后，将水相在干冰中冷冻，有机相倒入包含5ml闪烁混合液的塑料小瓶。最后，放射性用闪烁光谱法测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7167-10mM | Moclobemide (MAO抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7167-5mg | Moclobemide (MAO抑制剂) | 5mg |
| SD7167-25mg | Moclobemide (MAO抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
