化学信息：
| 化学名 | N-(diaminomethylidene)-3-methylsulfonyl-4-propan-2-ylbenzamide |
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| 简称 | Cariporide | |
| 别名 |
HOE 642, HOE-642, HOE642 |
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| 中文名 | 卡立泊来德 | |
| 化学式 | C12H17N3O3S | |
| 分子量 | 283.35 | |
| CAS号 | 159138-80-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.76ml DMSO，或者每2.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7203-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Na-H交换(NHE)是心肌缺血再灌注损伤发展的一种重要机制。其抑制剂可以纠正上述病理损伤相关的离子失衡，从而保护缺血再灌注心脏。Cariporide是一种有效的NHE抑制剂。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | NHE1 | NHE3 | NHE2 | － | － |
| IC50 | 0.05μM | 3μM | 1000μM | － | － |
| 体外研究 | Cariporide呈浓度依赖性地抑制兔红细胞中的Amiloride敏感性钠内流\减少细胞酸化引起的人血小板肿胀并减慢大鼠心肌pH值的恢复. | ||||
| 体内研究 | 于冠状动脉结扎前，静脉注射和口服给予麻醉大鼠Cariporide可以呈剂量依赖性地减少或完全阻止室性早搏\心室颤动以及室性心动过速。此化合物耐受性良好，具有适中的循环变量。 | ||||
| 临床实验 | 对Cariporide进行了II/III期大剂量探索试验，以评估其对急性冠脉综合征的疗效。总体结果未能证明其预防作用。亚组分析显示，最高剂量的Cariporide显著降低风险，特别是针对进行冠状动脉搭桥手术的高风险患者。 | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7203-10mM | Cariporide (NHE抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7203-5mg | Cariporide (NHE抑制剂) | 5mg |
| SD7203-25mg | Cariporide (NHE抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
