化学信息：
| 化学名 | 1-(4-fluorophenyl)-3-(4-sulfamoylphenyl)urea |
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| 简称 | U-104 | |
| 别名 |
NSC213841, Mst-104, CS-4495, NSC-213841, NSC 213841 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C13H12FN3O3S | |
| 分子量 | 309.32 | |
| CAS号 | 178606-66-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.62ml DMSO，或者每3.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7180-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1nM和4.5nM，对CA I和CA II抑制活性弱。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | CAXII | CAIX | CAI | CAII | － |
| IC50 | 4.5nM(Ki) | 45.1nM(Ki) | 5.08μM(Ki) | 9.64μM(Ki) | － |
| 体外研究 | 4T1细胞缺氧条件下U-104 (50μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。 | ||||
| 体内研究 | U-104(38mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104(19mg/kg)可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104(38mg/kg)显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5mg/ml，填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 植入4T1细胞的Balb/c小鼠 |
| 配制 | 55.6%聚乙二醇400，11.1%乙醇和33%水 |
| 剂量 | 5mg/ml |
| 给药方式 | 填喂给药 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD7180-10mM | U-104 (Carbonic Anhydrase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD7180-5mg | U-104 (Carbonic Anhydrase抑制剂) | 5mg |
| SD7180-25mg | U-104 (Carbonic Anhydrase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
