化学信息:
化学名 | N-(diaminomethylidene)-3-methylsulfonyl-4-propan-2-ylbenzamide | |
简称 | Cariporide | |
别名 |
HOE 642, HOE-642, HOE642 |
|
中文名 | 卡立泊来德 | |
化学式 | C12H17N3O3S | |
分子量 | 283.35 | |
CAS号 | 159138-80-4 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
溶液配制 | 5mg加入1.76ml DMSO,或者每2.83mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7203-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Na-H交换(NHE)是心肌缺血再灌注损伤发展的一种重要机制。其抑制剂可以纠正上述病理损伤相关的离子失衡,从而保护缺血再灌注心脏。Cariporide是一种有效的NHE抑制剂。 | ||||
信号通路 | Metabolism | ||||
靶点 | NHE1 | NHE3 | NHE2 | - | - |
IC50 | 0.05μM | 3μM | 1000μM | - | - |
体外研究 | Cariporide呈浓度依赖性地抑制兔红细胞中的Amiloride敏感性钠内流\减少细胞酸化引起的人血小板肿胀并减慢大鼠心肌pH值的恢复. | ||||
体内研究 | 于冠状动脉结扎前,静脉注射和口服给予麻醉大鼠Cariporide可以呈剂量依赖性地减少或完全阻止室性早搏\心室颤动以及室性心动过速。此化合物耐受性良好,具有适中的循环变量。 | ||||
临床实验 | 对Cariporide进行了II/III期大剂量探索试验,以评估其对急性冠脉综合征的疗效。总体结果未能证明其预防作用。亚组分析显示,最高剂量的Cariporide显著降低风险,特别是针对进行冠状动脉搭桥手术的高风险患者。 | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | N/A |
配制 | N/A |
剂量 | N/A |
给药方式 | N/A |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD7203-10mM | Cariporide (NHE抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SD7203-5mg | Cariporide (NHE抑制剂) | 5mg |
SD7203-25mg | Cariporide (NHE抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。