化学信息：
| 化学名 | N-[3-(dimethylamino)propyl]-4-(8-hydroxyquinolin-6-yl)benzamide |
|
| 简称 | ML324 | |
| 别名 |
ML-324, ML 324 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C21H23N3O2 | |
| 分子量 | 349.43 | |
| CAS号 | 1222800-79-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO43mg/ml warming; Ethanol5mg/ml warming |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.43ml DMSO，或者每3.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1150-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂，其对JMJD2E的IC50为920nM。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | JMJD2 | － | － | － | － |
| IC50 | 920nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | ML324表现出良好的Caco-2细胞渗透性，并且在小鼠和大鼠肝微粒体存在下具有良好的微粒体稳定性。ML324通过抑制病毒IE基因表达，对单纯性疱疹病毒(HSV)和人巨细胞病毒(hCMV)感染表现出有效的抗病毒活性。 | ||||
| 体内研究 | 在小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型中，ML324抑制HSV斑块的形成，并阻断HSV-1活化。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | JMJD2E的抑制使用组蛋白脱甲基酶AlphaScreen试验评估。该试验使用生物素化的肽底物，并依赖于产品甲基标记的检测，使用结合到蛋白质A受体珠的特异性抗体和Steptavidin供体珠以捕获多肽。试验在384孔板中使用白色proxiplates进行。所有步骤在试验缓冲液(50mM HEPES pH 7.5，0.1% (w/v) BSA和0.01 % (v/v) Tween-20)中进行。FAS在20mM HCl中每天新鲜溶解，浓度为400mM，并在去离子水中稀释为1mM。所有其他组分每天在去离子水中新鲜溶解。对于IC50测定，将4.9μl包含JMJD2E酶(2nM终浓度)的实验缓冲液转移到384孔proxiplate的孔中。滴定的化合物(0.1μl)转移到每孔，酶与化合物(DMSO的终浓度为1%)预培养15分钟。通过加入5μl由2-OG(10μM终浓度)，FAS(1μM终浓度)，L-Ascorbic Acid (100μM终浓度)和生物素化的多肽底物(30nM终浓度)组成的底物混合物启动酶反应，然后反应在室温下进行20分钟。 酶反应通过加入5μl EDTA(在试验缓冲液中终浓度为7.5mM)停止。Streptavidin供体珠(0.08mg/ml)和蛋白质A共轭的受体珠(0.08mg/ml)与抗H3-K9Me2抗体(0.2μg/ml, Abcam)预培养1小时。生物素H3产物的存在通过加入5μl预培养的AlphaScreen珠(相对于受体和供体珠的终浓度为0.02mg/ml)检测。检测在室温下进行1小时，测试板在BMG Pherastar FS板阅读器上读数。数据归一化为没有酶的对照组，IC50通过GraphPad Prism 5进行非线性回归曲线拟合确定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 小鼠神经节外植体潜在感染的小鼠模型 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | ~50μM |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD1150-10mM | ML324 (Histone Demethylase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD1150-5mg | ML324 (Histone Demethylase抑制剂) | 5mg |
| SD1150-25mg | ML324 (Histone Demethylase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
