化学信息：
| 化学名 | 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one |
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| 简称 | RVX-208 | |
| 别名 |
RVX 000222, RVX 208, RVX-000222, RVX000222, RVX208 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C20H22N2O5 | |
| 分子量 | 370.4 | |
| CAS号 | 1044870-39-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.7mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1159-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | BD2 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.51μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I和HDL-C。 | ||||
| 体内研究 | RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 天然成年雄性AGMs |
| 配制 | 1N盐酸盐和羧甲基纤维素 |
| 剂量 | ~60毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服灌胃或静脉注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD1159-10mM | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD1159-5mg | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 5mg |
| SD1159-25mg | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
