化学信息：
| 化学名 | N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine;trihydrochloride |
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| 简称 | BIX01294 | |
| 别名 |
BIX 01294, BIX-01294 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C28H38N6O2.3HCl | |
| 分子量 | 600.02 | |
| CAS号 | 1392399-03-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water98mg/ml; DMSO98mg/ml; Ethanol8mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.83ml DMSO，或者每6.0mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1123-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | BIX01294是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3)，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | G9a | － | － | － | － |
| IC50 | 2.7μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3)，作用于G9a和GLP，IC50分别为1.7μM和38μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294(4.1μM)作用于野生型ES细胞，小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞，而非缺乏G9a的干细胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞，如ACH-2和OM10.1中重新表达。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在涂有Neutravidin的白色不透明384孔板中进行解离增强镧系荧光免疫分析(DELFIA)。实验化合物在含4% DMSO的12μg/ml 50mM Tris-HCl pH 8.5中稀释，每孔分配10μl。空白和对照孔只有化合物缓冲液。10μg/ml GST-G9a和40μM SAM在50mM Tris HCl pH 8.5/10mM DTT中稀释，然后加入20μl。空白孔只有Tris/DTT缓冲液。加入溶于50mM Tris pH 8.5，体积为10μl的800nM H3(1-20)-cysbiotin底物，开始反应，在室温下温育60分钟。使用100μl洗涤缓冲液洗涤实验板3次。然后实验板的每孔中加入含5ng α-2X-二甲基-H3-K9和5ng山羊抗兔Eu螯合物的50μl荧光免疫(FI)缓冲液，在室温下再温育1小时。使用100μl洗涤缓冲液洗涤实验板3次，每孔加入50μl增强液。45分钟后在Viewlux微孔板成像仪成像15秒，测量时间分辨荧光。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD1123-10mM | BIX01294 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD1123-5mg | BIX01294 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 5mg |
| SD1123-25mg | BIX01294 (Histone Methyltransferase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
