化学信息：
| 化学名 | (2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid |
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| 简称 | RG108 | |
| 别名 |
N-phthaloyl-L-tryptophan, N-phthaloyltryptophan, RG-108, RG 108 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C19H14N2O4 | |
| 分子量 | 334.33 | |
| CAS号 | 48208-26-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO67mg/ml; Ethanol67mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.5ml DMSO，或者每3.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1137-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | RG108是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115nM，不会引起共价酶的诱捕。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | DNA methyltransferase | － | － | － | － |
| IC50 | 115nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶，并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育，导致基因组DNA显著脱甲基化，而没有可检测的毒性。有趣的是，RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化，但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。在另一个研究中，进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。最近的研究表明，与天然SMs相比，RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 体外甲基化试验中底物DNA是来自人p16Ink4a基因启动子区域的798bp片段(-423/+375相对于起始密码子)。甲基化反应包含350到400ng底物DNA和4单位M.SssI甲基化酶(0.5μM)，终体积为50μl。抑制剂分别以10、100、200和500μM浓度加入。反应在37℃下进行2小时。完成后，反应在65℃下灭活15分钟，DNA使用PCR纯化试剂盒纯化。300ng纯化的DNA在60℃下与30单元BstUI 处理3小时，在2% Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HCT116细胞 |
| 浓度 | 1-100μM |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | 对于细胞生长和活性的测定，细胞用台盼蓝着色，并使用标准计数栅技术。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD1137-10mM | RG108 (DNA Methyltransferase抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD1137-5mg | RG108 (DNA Methyltransferase抑制剂) | 5mg |
| SD1137-25mg | RG108 (DNA Methyltransferase抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
