化学信息：
| 化学名 | 8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one |
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| 简称 | NU-7441 | |
| 别名 |
KU57788, NU 7441, NU7441, KU-57788, KU 57788 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H19NO3S | |
| 分子量 | 413.49 | |
| CAS号 | 503468-95-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1.2mg/ml; DMSO4.8mg/ml; Ethanol<1.2mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9154-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14nM，也会抑制PI3K，IC50为5μM。 | ||||
| 信号通路 | DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | DNA-PK | mTOR | PI3K | ATM | ATR |
| IC50 | 14nM | 1.7μM | 5μM | >100μM | >100μM |
| 体外研究 | NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)比抑制其他PI3K相关激酶(PIKK)家族成员选择性高，IC50为14nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导DNA损伤后，1μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441浓度为0.5μM或1μM时，作用于SW620和LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide和Doxorubicin诱导的G2-M累积增多。NU7441浓度为1μM时，引起Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性DNA-PK充足的M059-Fus-1和DNA-PK缺陷的M059 J人类肿瘤细胞。NU7441浓度为10μM时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导RPA p34过度磷酸化。NU7441浓度为1μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。NU7441浓度为1μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。 | ||||
| 体内研究 | NU7441按10mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | SW620, LoVo, V3-YAC和V3细胞 |
| 浓度 | 0.5μM或1μM |
| 处理时间 | 17小时 |
| 方法 | 通过克隆实验测定NU7441，Etoposide，Doxorubicin和电离辐射作用于SW620，LoVo，V3和V3-YAC细胞存活的效果。在有或无NU7441(0.5或1.0μM)存在时，使用Etoposide或Doxorubicin处理6孔板或6cm盘中指数生长的细胞16小时。放射增敏研究中，NU7441加到细胞中，1小时后，使用辐射处理。使用γ-射线(3.1Gy/min 137Cesium)处理V3和V3-YAC细胞。使用可用设备，使用X-射线(2.9Gy/min, 230 kV, 10mA)处理SW620和LoVo细胞。辐射处理后，在有或无NU7441存在时，细胞再温育16小时。胰蛋白酶消化，收集细胞，计数，然后按每盘100到105的密度接种在10cm直径的Petri盘中，盘中含无药物培养基，用于形成集落。使用结晶紫对集落进行染色，10到14天后，使用自动集落计数器计数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带SW620移植瘤的雌性裸鼠 |
| 配制 | 无菌0.9% NaCl溶液 |
| 剂量 | 10mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC9154-10mM | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC9154-5mg | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) | 5mg |
| SC9154-25mg | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
