化学信息：
| 化学名 | 6-fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine |
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| 简称 | Spautin-1 | |
| 别名 |
Spautin 1, Spautin1 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C15H11F2N3 | |
| 分子量 | 271.26 | |
| CAS号 | 1262888-28-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol7mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.84ml DMSO，或者每2.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC5498-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10和USP13的去泛素化活性，IC50为~0.6-0.7μM。 | ||||
| 信号通路 | Autophagy | ||||
| 靶点 | USP10 | USP10 | USP13 | － | － |
| IC50 | 0.6μM | ~0.6μM | ~0.6μM | － | － |
| 体外研究 | 在BCAP-37细胞中，Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡，并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中，spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解，并减少PtdIns3P的水平。在PDGF-处理的细胞中，spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白，防止肌动蛋白纤维解体，减少细胞外基质产生，并废除VSMC过度增殖和迁移。在Cml细胞中，spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬，并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。在BHK-21细胞中，Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 泛素化Beclin1从转染HA-UB和FLAG-Beclin1表达载体的293T细胞中分离。蛋白酶体抑制剂MG132(25μM)和泛DUB抑制剂G5(25μM)培育6小时后，泛素化的Beclin1通过抗-FLAG-亲和柱在FLAG-裂解缓冲液(50mM Tris-HCl[pH 7.8]，137mM NaCl，10mM NaF，1mM EDTA，1% Triton X-100，0.2% Sarcosyl，1mM DTT，10%丙三醇和新鲜蛋白酶抑制剂)中从细胞提取物中纯化得到。用FLAG-裂解缓冲液充分洗涤后，蛋白酶用FLAG-多肽洗脱。重组Flag-USP10和USP10CA在293T细胞中表达，并使用FLAG亲和柱纯化和FLAG-多肽洗脱。对于体外去泛素化试验，泛素化Beclin1蛋白与重组USP10在去泛素化缓冲液(50mM Tris-HCl [pH 8.0]，50mM NaCl，1mM EDTA，10mM DTT，5%丙三醇)中于37℃培育2小时。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC5498-10mM | Spautin-1 (Autophagy抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC5498-5mg | Spautin-1 (Autophagy抑制剂) | 5mg |
| SC5498-25mg | Spautin-1 (Autophagy抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
