化学信息：
| 化学名 | 5-(2-fluoropyridin-4-yl)-2-phenylmethoxy-N-pyridin-3-ylbenzamide |
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| 简称 | GSK2578215A | |
| 别名 |
AOB6080, GSK257821A, GSK 2578215A, GSK-2578215A |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C24H18FN3O2 | |
| 分子量 | 399.42 | |
| CAS号 | 1285515-21-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.25ml DMSO，或者每3.99mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC5507-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9nM和10.9nM。 | ||||
| 信号通路 | Autophagy | ||||
| 靶点 | LRRK2 (G2019S) | LRRK2 (WT) | － | － | － |
| IC50 | 8.9nM | 10.9nM | － | － | － |
| 体外研究 | 在野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞，GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮，并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导，诱导线粒体自噬。 | ||||
| 体内研究 | 在体内，GSK2578215A(100mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910和Ser935磷酸化，但在大脑中没有作用。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 正常小鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | 100mg/kg |
| 给药方式 | i.p. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC5507-10mM | GSK2578215A (LRRK2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC5507-5mg | GSK2578215A (LRRK2抑制剂) | 5mg |
| SC5507-25mg | GSK2578215A (LRRK2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
