化学信息：
| 化学名 | (2Z)-2-[(5Z)-5-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-4-methoxypyrrol-2-ylidene]indole;methanesulfonic acid |
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| 简称 | Obatoclax Mesylate | |
| 别名 |
GX15-070, GX015-070, GX-15-070, GX 15-070 |
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| 中文名 | 甲磺酸奥巴拉克 | |
| 化学式 | C20H19N3O.CH4O3S | |
| 分子量 | 413.49 | |
| CAS号 | 803712-79-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4381-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Apoptosis | ||||
| 靶点 | Bcl-2 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.22μM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | 5μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2、Bcl-xL和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1、Bcl-2和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE、KMS18、MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150nMol的抗细胞毒素剂IL-6或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan、dexamethasone或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。 | ||||
| 体内研究 | Obatoclax作用于携带人类C33A子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括 Mcl-1。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。为了确定实验的准确性，计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人类多发性骨髓瘤细胞(MM)，外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs) |
| 浓度 | 10μM左右 |
| 处理时间 | 48-72小时 |
| 方法 | Obatoclax溶解在DMSO中，浓度为5mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞(MM)，外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2×10^4(HMCLs)或5~10×10^3(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax，实验组加入IGF-1(50ng/ml)或IL-6(10ng/ml)，对照组不加。细胞温育48到72小时，测定细胞活力。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带SW480、C33A、PC3和4T1细胞的雌性BALB/c或CB17 SCID/SCID鼠。 |
| 配制 | Obatoclax在9.6%聚乙二醇 300，0.4% Tween-20及5%葡聚糖的混合物中配制；然而用于4T1肿瘤模型实验时，Obatoclax在浓度为0.6mg/ml包含9.48%聚乙二醇300，0.38% Tween-20，1.2mg/ml甘露醇及5%葡聚糖的混合物中配制。 |
| 剂量 | 0.0313，0.25，0.5和2mg/kg |
| 给药方式 | 在鼠尾部静脉注射，每天一次。 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC4381-10mM | Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC4381-5mg | Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂) | 5mg |
| SC4381-25mg | Obatoclax Mesylate (Bcl-2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
