化学信息：
| 化学名 | ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate |
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| 简称 | HA14-1 | |
| 别名 |
HA 14-1 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C17H17BrN2O5 | |
| 分子量 | 409.23 | |
| CAS号 | 65673-63-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol82mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4386-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9μM左右。 | ||||
| 信号通路 | Apoptosis | ||||
| 靶点 | Bcl-2 | － | － | － | － |
| IC50 | 9μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | HA14-1是Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50约为9μM。HA14-1通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3、HF4.9和HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5μM、12.6μM和8.1μM。HA14-1通过caspase和ROS诱导HF1A3、HF4.9和HF28RA细胞凋亡。 | ||||
| 体内研究 | HA14-1(400nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是，HA14-1(400nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide(2.5mg/Kg)对胶质母细胞瘤生长的作用效果。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 根据荧光偏振，通过竞争性结合测定法，测定在体外有机化合物与Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中，5-羧基荧光素偶联到肽的N末端，GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3)，高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定，Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下，在有或无有机化合物时，Flu-BakBH3和Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500μl)，在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HF1A3, HF4.9, HF28RA |
| 浓度 | 0-25μM |
| 处理时间 | 20小时 |
| 方法 | 通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下，细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中37℃下温育20小时。然后每孔加入MTT溶液。在37℃下温育4小时后，使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式：细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值)×100。绘制S型剂量反应曲线，使用Prism 4.0软件计算50%致死浓度值(LC50)。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带BeGBM移植瘤的雌性Swiss裸鼠 |
| 配制 | HA14-1在100μl free RPMI 1640-50% DMSO中配制 |
| 剂量 | 400nM |
| 给药方式 | 在细胞注射位点注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC4386-10mM | HA14-1 (Bcl-2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC4386-5mg | HA14-1 (Bcl-2抑制剂) | 5mg |
| SC4386-25mg | HA14-1 (Bcl-2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
