化学信息：
| 化学名 | N-[2-[(2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]phenyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide |
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| 简称 | ANA-12 | |
| 别名 |
ANA 12, AC1ME2YP, Maybridge1_001394, Oprea1_341312 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H21N3O3S | |
| 分子量 | 407.49 | |
| CAS号 | 219766-25-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO37mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.23ml DMSO，或者每4.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5332-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂，对高亲和位点和低亲和位点的Kd分别为10nM和12μM。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | TrkB | － | － | － | － |
| IC50 | 10nM(Kd) | － | － | － | － |
| 体外研究 | ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合，抑制TrkB下游通路，而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中，10nM的ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。在DRG神经元中，ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。 | ||||
| 体内研究 | 在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12(0.5毫克/千克，腹腔注射)降低脑部TrkB活性，减轻焦虑和抑郁相关行为，而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内，ANA-12(0.5毫克/千克，腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12(3微克/剂)阻断孤束内侧亚核(mNTS)BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆转酒精摄入，下调D3受体表达，但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc，20毫克/毫升BSA或1毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6)包被，在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液，在室温下培养2小时，用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy-ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1小时，再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液，继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤，bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520±10nM处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy-ANA-12包被的ELISA评估，读取520±10nM处荧光值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB和nnr5 PC12–TrkC细胞 |
| 浓度 | ~100μM |
| 处理时间 | ~3天 |
| 方法 | 分别经BDNF(1nM)、NGF(2nM)和NT-3(10nM)处理后的nnr5 PC12-TrkB、-TrkA和-TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中，突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察(每孔两个视野，每组三孔)测定。每24h计数一次，进行三天。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 成年C57BL6/129SveV F1s小鼠 |
| 配制 | 1% DMSO溶解于0.9% NaCl溶液 |
| 剂量 | 0.5毫克/千克 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF5332-10mM | ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SF5332-5mg | ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) | 5mg |
| SF5332-25mg | ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
