化学信息：
| 化学名 | 2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide |
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| 简称 | Pilaralisib | |
| 别名 |
XL147, SAR 245408, SAR245408, XL 147, XL-147 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H25ClN6O4S | |
| 分子量 | 541.02 | |
| CAS号 | 934526-89-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2775-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为39nM/36nM/23nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | PI3Kγ | PI3Kβ | PI3Kδ | PI3Kα | － |
| IC50 | 23nM | 36nM | 36nM | 39nM | － |
| 体外研究 | Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9mM(范围为2.7mM-24.5mM)。 | ||||
| 体内研究 | 在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib(100mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行，随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量，ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20μl体积中结合测试化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5、8、20和2nM。值得注意的是，包含不同浓度测试化合物的0.5μl二甲基亚砜(DMSO)与10μl酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10μl肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34、ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40nM、1μM和5μM。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BT474细胞 |
| 浓度 | 6μM |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | 细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验，10000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后，进行MTT/WST-1试验。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠 |
| 配制 | 10mM HCl的无菌水溶液 |
| 剂量 | 100mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2775-10mM | Pilaralisib (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2775-5mg | Pilaralisib (PI3K抑制剂) | 5mg |
| SF2775-25mg | Pilaralisib (PI3K抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
