化学信息：
| 化学名 | 3-[(5E)-5-[[2-(3,4-dimethylphenyl)-5-methyl-3-oxo-1H-pyrazol-4-yl]hydrazinylidene]-6-oxocyclohexa-1,3-dien-1-yl]benzoic acid |
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| 简称 | Eltrombopag | |
| 别名 |
Promacta, Revolade, SB-497115, SB 497115, SB497115 |
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| 中文名 | 伊屈泼帕 | |
| 化学式 | C25H22N4O4 | |
| 分子量 | 442.47 | |
| CAS号 | 496775-61-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO26mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.42mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1127-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Eltrombopag，属于biarylhydrazone小分子，是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂，用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | thrombopoietin receptor (TpoR) | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | 含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50)为0.27μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸，从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明，Eltrombopag(30μM)激活N2C-Tpo细胞中STAT5。培育2天后，Eltrombopag刺激增殖，对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定，EC50为0.03μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞，EC50为0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7μg/ml和2.3μg/ml。在人和小鼠白血病细胞中，Eltrombopag(20μg/ml)导致细胞分裂率减少，细胞周期G(1)期阻滞，以及细胞分化增加。HL60 细胞中，Eltrombopag(5μg/ml)表现出明显的分化信号，显著改变细胞核内容物的结构，并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag(5μg/ml)增加CD11b，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中，Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。 | ||||
| 体内研究 | Eltrombopag(10mg/kg每天)最后一次给药1周后，使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍，另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。Eltrombopag(1mg/ml)延长白血病小鼠模型的存活时间。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1127-10mM | Eltrombopag (TpoR激动剂) | 10mM×0.2ml |
| SF1127-5mg | Eltrombopag (TpoR激动剂) | 5mg |
| SF1127-25mg | Eltrombopag (TpoR激动剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
