化学信息：
| 化学名 | 3-[[2-[(4-carbamimidoylanilino)methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoic acid |
|
| 简称 | Dabigatran | |
| 别名 |
BIBR 953, BIBR 1048, Dabigatran etexilate, Dabigatran etexilate mesylate, Pradaxa, BIBR953, BIBR-953 |
|
| 中文名 | 达比加群 | |
| 化学式 | C25H25N7O3 | |
| 分子量 | 471.51 | |
| CAS号 | 211914-51-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water -DMSO 0.5mg/ml; Ethanol 0.01mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入10.6ml DMSO，或者每4.72mg加入10ml DMSO，配制成1mM溶液。SF1073-1mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂，无细胞试验中IC50为9.3nM。 | ||||
| 信号通路 | Others | ||||
| 靶点 | Thrombin | － | － | － | － |
| IC50 | 9.3nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR953抑制凝血酶、纤溶酶、凝血因子Xa、胰蛋白酶、tPA和活化的蛋白质C，Ki分别为4.5nM、1.7μM、3.8μM、50nM、45μM和20μM。BIBR953特异性可逆抑制凝血酶。 | ||||
| 体内研究 | BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。Dabigatran etexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4%和4%。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Dabigatran是一种可逆的，竞争性的，直接的凝血酶抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042U/ml)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003μM-100μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物，甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中，底物被凝血酶裂解，由于游离的硝基苯胺，405nM下的吸光度增加，在分光光度计上测量增加的吸光度。以405nM下的吸光度对BIBR 953的浓度作图，计算抑制50%凝血酶(IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行，以两个测定的平均值来表示最终结果。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 大鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | 静脉注射给药 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF1073-1mM | Dabigatran (Thrombin抑制剂) | 1mM×2ml |
| SF1073-5mg | Dabigatran (Thrombin抑制剂) | 5mg |
| SF1073-25mg | Dabigatran (Thrombin抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
