化学信息：
| 化学名 | 5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine |
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| 简称 | FR 180204 | |
| 别名 |
FR-180204, FR180204 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18 H13 N7 | |
| 分子量 | 327.34 | |
| CAS号 | 865362-74-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol2mg/ml warming |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.53ml DMSO，或者每3.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5978-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | FR 180204是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31μM和0.14μM。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | ERK2 | ERK1 | － | － | － |
| IC50 | 0.14μM(Ki) | 0.31μM(Ki) | － | － | － |
| 体外研究 | 在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50为3.1μM。FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。 | ||||
| 体内研究 | 在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204(100毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | ERK1/ERK2-选择性抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20(T-PBS)的PBS洗涤后，每孔中加入封闭缓冲液(包含3% BSA的T-PBS)，板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后，在测试缓冲液(20mM Mops，pH 7.2，25mM β-甘油磷酸盐，5mM EGTA，1mM 原钒酸钠，1mM二硫苏糖醇和50微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物，ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后，板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2微克/毫升)加入到每孔中，将板在室温下培育1小时。洗涤后，加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体，将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析，IC50和Ki的测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Met5A，MSTO-211H，NCI-H28，NCI-H2052和NCIH2452细胞系 |
| 浓度 | 10μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570nM吸光度下使用微板阅读器量化。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 胶原诱导性关节炎小鼠模型 |
| 配制 | 悬浮在0.1%甲基纤维素溶液中 |
| 剂量 | 100毫克/千克 |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD5978-10mM | FR 180204 (ERK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD5978-5mg | FR 180204 (ERK抑制剂) | 5mg |
| SD5978-25mg | FR 180204 (ERK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
