化学信息：
| 化学名 | hexasodium;4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate;(2S)-3-methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(1,2,3-triaza-4-azanidacyclopenta-2,5-dien-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]butanoate;pentahydrate |
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| 简称 | LCZ696 | |
| 别名 |
Entresto, LCZ 696, LCZ-696, Sacubitril, Sacubitril-valsartan |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na | |
| 分子量 | 915.98 | |
| CAS号 | 936623-90-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water100mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol9mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.55ml DMSO，或者每9.16mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0015-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | RAAS | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | N/A | ||||
| 体内研究 | 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内，LCZ696 (60mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低，并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696(68mg/kg p.o.)通过减少心肌纤维化和心肌肥大，减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | ~60mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD0015-10mM | LCZ696 (RAAS抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD0015-5mg | LCZ696 (RAAS抑制剂) | 5mg |
| SD0015-25mg | LCZ696 (RAAS抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
