化学信息：
| 化学名 | 4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol;hydrochloride |
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| 简称 | Endoxifen HCl | |
| 别名 |
Endoxifen hydrochloride, Z-Endoxifen hydrochloride, NSC750393, NSC-750393, NSC 750393 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H28ClNO2 | |
| 分子量 | 409.95 | |
| CAS号 | 1032008-74-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol74mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0011-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Endoxifen HCl，Tamoxifen的活性代谢产物，是一种有效的选择性estrogen receptor拮抗剂。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | Estrogen receptor | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在MCF-7细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7、HS 578T和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。与tamoxifen相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6μM。 | ||||
| 体内研究 | 在体内，Endoxifen(8mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MCF7和Ishikawa细胞 |
| 浓度 | 1000nM |
| 处理时间 | 8天 |
| 方法 | MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板，并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后，第8天，进行细胞增殖试验。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠 |
| 配制 | 水 |
| 剂量 | 8mg/kg |
| 给药方式 | p.o. |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD0011-10mM | Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| SD0011-5mg | Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂) | 5mg |
| SD0011-25mg | Endoxifen HCl (Estrigen Receptor拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
