化学信息：
| 化学名 | (5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one |
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| 简称 | RO-3306 | |
| 别名 |
RO 3306, RO3306, Cdk1 Inhibitor IV, RO-3306 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H13N3OS2 | |
| 分子量 | 351.45 | |
| CAS号 | 872573-93-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO13mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.42ml DMSO，或者每3.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6673-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性CDK1抑制剂，Ki为20nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | CDK1 | PKCδ | SGK | ERK | PKA |
| IC50 | 20nM(Ki) | 318nM(Ki) | 497nM(Ki) | 1980nM(Ki) | >2000nM(Ki) |
| 体外研究 | RO-3306抑制CDK1/cyclin B1、CDK1/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK4/cyclin D活性，Ki分别为35nM、110nM、340nM和>2000nM。HCT116、SW480和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。10μM浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | CDK1 cyclin B1，CDK1 cyclin A，CDK2 cyclin E和CDK4 cyclin D通过均相时间分辨荧光法在96孔格式中测量。实验缓冲液包含25mM Hepes，6.25mM MgCl2，0.003% Tween 20，0.3mg/ml BSA，1.5mM DTT和如下含量的ATP：162μM(CDK1)，90mM(CDK2)，或135μM(CDK4)。CDK1和CDK2缓冲液包含10mM MgCl2。测试化合物在20μl实验缓冲液中稀释为它们终浓度的3倍，反应通过加入40μl包含pRB底物(0.185μM)的试验缓冲液起始。板在37℃下连续搅拌培养30分钟，反应通过加入15μl含1.6μM抗磷酸pRB抗体(Ser-780)的25mM Hepes，24mM EDTA和0.2mg/ml BSA终止。再振荡培育30分钟后，加入15μl包含3nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG和60nM Alophycocyanin共轭的抗-His-6 抗体的25mM Hepes，以及0.5mg/ml BSA，培育1小时。板在Victor-V多标阅读器上以340nM激发波长和615nM与665nM发射波长读取数据。IC50值根据665nM下的读数值进行计算，并归一化为615nM下铕的读数值。Ki值根据公式Ki=IC50/(1+S/Km)计算，其中S是试验中ATP浓度，Km是相对ATP的Michaelis-Menten常数。对激酶组的抑制活性通过IMAP测定技术确定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDA-MB-231细胞系 |
| 浓度 | 20μM |
| 处理时间 | 72h |
| 方法 | 对数生长期细胞(25,000)接种于96孔板，在37℃培养箱中与CO2一起培养，24小时后，给予不同浓度RO-3306以测定达到50%生长抑制(IC50)的药物浓度。MTT(20μl，包含5mg/ml储备溶液的生理盐水)加入每孔中，细胞培养4小时。移除上清液，来自活细胞的甲瓒晶体溶解在200μl无水DMSO中。吸光度使用550模式酶标仪在565nM波长下检测。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC6673-10mM | RO-3306 (CDK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC6673-5mg | RO-3306 (CDK抑制剂) | 5mg |
| SC6673-25mg | RO-3306 (CDK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
