化学信息：
| 化学名 | 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide |
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| 简称 | LEE011 | |
| 别名 |
Ribociclib, LEE-011, LEE 011 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C23H30N8O | |
| 分子量 | 434.54 | |
| CAS号 | 1211441-98-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6668-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | CDK4 | CDK6 | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。 | ||||
| 体内研究 | LEE011(200mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C或者1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BE2C，IMR5，1643，SY5Y，CHP134，SKNSH,ngP，KELLY，LAN5，NLF，NB69，SKNDZ，NBSD，NBLS，SKNFI，EBC1，SKNAS，NB16，RPE1细胞系。 |
| 浓度 | 10μM |
| 处理时间 | ~100小时 |
| 方法 | 将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | BE2C、NB-1643或EBC1异种移植的小鼠。 |
| 配制 | 0.5%甲基纤维素 |
| 剂量 | ~200毫克/千克每天 |
| 给药方式 | 口服 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC6668-10mM | LEE011 (CDK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC6668-5mg | LEE011 (CDK抑制剂) | 5mg |
| SC6668-25mg | LEE011 (CDK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
