化学信息：
| 化学名 | 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione |
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| 简称 | Pomalidomide | |
| 别名 |
S-3APG, Pomalyst, CC4047, CC 4047, CC-4047 |
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| 中文名 | 泊马度胺 | |
| 化学式 | C13H11N3O4 | |
| 分子量 | 273.24 | |
| CAS号 | 19171-19-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO55mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.83ml DMSO，或者每2.73mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4345-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13nM。 | ||||
| 信号通路 | Apoptosis | ||||
| 靶点 | TNF-α | － | － | － | － |
| IC50 | 13nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Pomalidomide抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC和人类全部血液时，IC50分别为13nM和25nM。Pomalidomide抑制IL-2刺激的T调节细胞，IC50为~1μM。6.4nM-10μM Pomalidomide处理人类外周血T细胞，提高IL-2产量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。Pomalidomide比CC-5013显著促进IL-2、IL-5和IL-10，比CC-5013稍微促进IFN-γ。Pomalidomide作用于Jurkat细胞，增强SEE和Raji细胞诱导的AP-1转录活性，1μM时最高增强4倍，这种作用存在剂量依赖性。用不同浓度Pomalidomide(2.5-40μg/ml)处理Raji细胞48小时，导致细胞增殖和DNA合成明显降低，与对照组相比降低~40%。 | ||||
| 体内研究 | Pomalidomide作用于SCID小鼠，增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的抗癌效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天，与CC5013/Rituximab处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除，说明NK细胞增多是Pomalidomide增强Rituximab抗癌的一个机制。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Pomalidomide是Thalidomide衍生物，效果比Thalidomide强10000倍。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在内毒素(LPS)刺激的PBMC中测定TNF-α抑制活性。Pomalidomide加到PBMCs中1小时，然后加入LPS(1μg/ml)，再处理18-20小时。收集悬浮液，通过ELISA测定悬浮液中的TNF-α浓度。通过回归曲线分析计算IC50值。人类全部血液TNF抑制实验和PBMC实验差不多，除了肝素化的新鲜血液直接加到微量滴定法板上。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Raji，SU-DHL-4和SU-DHL-10细胞系 |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为2.5-40μg/ml |
| 处理时间 | 24或48小时 |
| 方法 | 为了测定细胞凋亡,用Pomalidomide(5μg/ml)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。用FITC标记的膜联蛋白V和碘化丙啶进行细胞染色。使用荧光激活细胞分选仪/FACStar 和流式细胞仪，通过多色流式细胞仪分析细胞凋亡。如果膜联蛋白V阳性及碘化丙啶阴性/阳性，则判断为细胞凋亡(分布为凋亡早期和晚期)。为了测定细胞增殖，用Pomalidomide(2.5、5、10、20和40μg/ml)处理淋巴瘤细胞系24小时或48小时。在96孔板上，每孔加入1μCi [3H]-胸甘，细胞再温育18小时。收集细胞，加到96孔玻璃过滤器中，然后使用自动闪烁计数器测定摄取的[3H]-胸甘。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带扩散性淋巴瘤的SCID小鼠 |
| 配制 | 溶于DMSO，形成10mg/ml溶液，用0.9%无菌盐水稀释，终浓度为1mg/ml。 |
| 剂量 | 0.5mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC4345-10mM | Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC4345-5mg | Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) | 5mg |
| SC4345-25mg | Pomalidomide (TNF-alpha抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
