化学信息：
| 化学名 | 5-[1-[[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]methyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole |
|
| 简称 | BAY87-2243 | |
| 别名 |
BAY 87-2243, BAY872243, BAY 872243 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H26F3N7O2 | |
| 分子量 | 525.53 | |
| CAS号 | 1227158-85-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol8mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1193-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Epigenetics | ||||
| 靶点 | HIF-1 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7nM和2nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 | ||||
| 体内研究 | 在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克，口服)降低肿瘤重量，HIF-1α蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460 |
| 浓度 | 10μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷肺癌H460异种移植物的小鼠 |
| 配制 | 1% (v/v) 乙醇溶液/solutol/水(10/40/50%) |
| 剂量 | ~4毫克/千克/天 |
| 给药方式 | 口服 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1193-10mM | BAY87-2243 (HIF抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1193-5mg | BAY87-2243 (HIF抑制剂) | 5mg |
| SC1193-25mg | BAY87-2243 (HIF抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
