化学信息：
| 化学名 | N-methyl-N-[2-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide |
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| 简称 | PF-431396 | |
| 别名 |
PF 431396, PF431396 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H21F3N6O3S | |
| 分子量 | 506.5 | |
| CAS号 | 717906-29-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.99ml DMSO，或者每5.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1198-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | PF-431396是双PYK2/FAK抑制剂，IC50分别为11nM和2nM。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | FAK | PYK2 | － | － | － |
| IC50 | 2nM | 11nM | － | － | － |
| 体外研究 | 在A20细胞中，PF-431396阻断抗Ig-和聚集的LFA-1诱导的Pyk2与FAK的酪氨酸磷酸化，并进一步阻断B细胞扩散。PF-431396连续抑制增钙缺乏诱导的和钙存在下W-7诱导的蛋白质酪氨酸酶磷酸化(PY)。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | PYK2和FAK的激酶试验如下进行测定：未活化的全长，C端his标记的人蛋白质用于取代Src活化激酶域蛋白质，加入500μM ATP之前，测试化合物与酶预培养1小时。IC50测定由剂量反应曲线上的8个点生成。对不同激酶组的选择性分析由商业供应商进行，并表示为重复两次测试的平均百分比。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1198-10mM | PF-431396 (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1198-5mg | PF-431396 (FAK抑制剂) | 5mg |
| SC1198-25mg | PF-431396 (FAK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
