化学信息：
| 化学名 | Bertelsen LB, et al. Int J Radiat Biol, 2011, 87(11), 1126-1134. |
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| 简称 | Plinabulin | |
| 别名 |
NPI-2358, NPI 2358, NPI2358, NPI-2358, NPI2358, NPI 2358 |
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| 中文名 | 普那布林 | |
| 化学式 | C19H20N4O2 | |
| 分子量 | 336.39 | |
| CAS号 | 714272-27-2 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.49ml DMSO，或者每3.36mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1130-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂)，作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18nM。Phase 1/2。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis | ||||
| 靶点 | Tubulin | － | － | － | － |
| IC50 | 9.8nM-18nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18nM。NPI-2358浓度为20nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或MM细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。 | ||||
| 体内研究 | NPI-2358(7.5mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。NPI-2358诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | NPI-2358是NPI-2350的人工合成物，比NPI-2350更有效。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HT-29, PC-3, DU 145, MDA-MB-231, NCI-H292, Jurkat, MES-SA, MES-SA/Dx5, HL-60, HL-60/MX2 |
| 浓度 | 2pM到20μM |
| 处理时间 | 24小时 |
| 方法 | 粘附细胞接种在96孔板上，37℃下粘附24小时。加入NPI-2358，同一天在96孔板上接种HL-60和HL-60/MX2细胞。加入连续稀释的NPI-2358，浓度为2pM到20μM。用终浓度为0.25% (v/v) DMSO处理细胞，作为对照。使用荧光计测量resazurin的降低量，48小时后测定细胞活力。计算IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | CDF1鼠或C3H/Hej鼠 |
| 配制 | 储备在聚乙二醇/solutol溶液中，用5%葡萄糖稀释到所需浓度。 |
| 剂量 | 15mg/kg |
| 给药方式 | 按0.02ml/g剂量腹腔注射到CDF1鼠内，按0.01ml/g剂量皮下注射到C3H/Hej鼠内。 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1130-10mM | Plinabulin (血管阻断剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1130-5mg | Plinabulin (血管阻断剂) | 5mg |
| SC1130-25mg | Plinabulin (血管阻断剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
