化学信息：
| 化学名 | 3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]benzamide |
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| 简称 | GNF-2 | |
| 别名 |
GNF 2, GNF2 |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H13F3N4O2 | |
| 分子量 | 374.32 | |
| CAS号 | 778270-11-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.34ml DMSO，或者每3.74mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1081-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD、Tel-PDGFR、TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad | ||||
| 靶点 | Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) | Bcr-Abl (K562 cell line) | － | － | － |
| IC50 | 268nM | 273nM | － | － | － |
| 体外研究 | GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长，IC50值为273nM(K562)和268nM(SUP-B15)，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长，IC50分别为268nM和194nM。GNF-2(1μM)诱导Ba/F3.p210细胞和Ba/F3.p210E255V细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化，IC50为267nM，这种作用具有剂量依赖性。GNF-2(1μM)作用于Ba/F3.p210细胞，显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到Bcr-abl的烷基结合袋中。GNF-2抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化c-Abl好，通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2(10μM)需要BCR和/或c-Abl SH3和/或SH2域，用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2，而非甲基化的GNF-2类似物，使c-Abl结合到3T3成纤维细胞分离的细胞提取物中。GNF-2(10μM)显著抑制CrkII酪氨酸磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。GNF-2作用于表达c-AblG2A的细胞，抑制CrkII磷酸化，IC50为0.051μM。GNF-2(10μM)与Imatinib(1μM)联用降低抗1μM Imatinib的细胞数，降低至少90%。GNF-2作用于表达p210Bcr-Abl和p210Bcr-Ab突变的BafF3细胞，抑制自磷酸化和细胞增殖。GNF-2(8nM)与GNF-5(20nM)联用，增强对Abl64-515激酶活性的抑制效果。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 重组蛋白(100nM)或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer(20mM HEPES(pH 7.4)、50mM KCl、0.1% CHAPS、30mM MgCl2、2mM MnCl2、1mM DTT和1%甘油)中稀释。稀释的蛋白等分与DMSO或化合物在室温下预温育30分钟，然后加到K-LISA PTK EAY反应板中。加入0.1mM ATP开始激酶反应，反应在室温下进行30分钟。通过SDS-PAGE和荧光成像分析或放射自显影检测GST-Abltide的磷酸化。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Ba/F3.p210、Ba/F3.p210E255V和Ba/F3.p185Y253H细胞 |
| 浓度 | 10μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 细胞(0.3–0.6×106/ml)按一式两份或一式三份接种在含浓度不断增高的GNF-2(5nM–10μM)的96孔板中。在37℃含5% CO2的环境下温育48小时后，通过MTT比色法测定GNF-2对细胞活性的影响。测定IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1081-10mM | GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1081-5mg | GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg |
| SC1081-25mg | GNF-2 (Bcr-Abl抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
