化学信息：
| 化学名 | 4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyrazin-2-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide |
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| 简称 | Radotinib | |
| 别名 |
IY5511, IY 5511, IY-5511, IY5511HCl, |
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| 中文名 | 拉多替尼 | |
| 化学式 | C27H21F3N8O | |
| 分子量 | 530.5 | |
| CAS号 | 926037-48-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.31mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1067-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Radotinib是一种选择性BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂，IC50为34nM，用于治疗慢性髓性白血病。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad | ||||
| 靶点 | BCR-ABL1 | － | － | － | － |
| IC50 | 34nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在体外，Radotinib结合到BCR-ABL1，并减少一个BCR-ABL1靶蛋白，CrkL的磷酸化。Radotinib也会有效抑制BCR-ABL1的正常突变克隆珠的增殖，而对T315I没有影响。在Aml细胞中，radotinib显著降低细胞活性，促进分化，并诱导CD11b表达和凋亡。在NB4、THP-1和Kasumi-1细胞中，radotinib也会诱导CD11b表达，并降低活性。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Aml和Cml患者的BMCs、NB4、HL60、KASUMI-1和THP-1细胞 |
| 浓度 | ~100μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞以2×104细胞/ml与100μl/孔的培养基接种到96孔板，然后与不同浓度radotinib(0、1、10和100μM)在37℃下培育72小时。CellTiter 96溶液(20μl)直接加入每个孔中，板在37℃，潮湿的5% CO2大气环境中培育4小时。吸光度使用PowerWave XS2微孔板分光光度计在490nM下测量，结果表示为相对于基础状态的变化百分比，每个实验处理使用4到5个培养孔。在一些实验中，HL60细胞与100nM ATRA和1μM dasatinib培育4天，并根据计划表将10μM radotinib加入每组。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1067-10mM | Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1067-5mg | Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) | 5mg |
| SC1067-25mg | Radotinib (Bcr-Abl抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
