化学信息：
| 化学名 | 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-1,3-dihydroimidazol-2-ylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one |
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| 简称 | SB202190 | |
| 别名 |
SB 202190; SB-202190; 4-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)imidazole |
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| 中文名 | － | |
| 化学式 | C20H14N3OF | |
| 分子量 | 331.34 | |
| CAS号 | 152121-30-7 | |
| 纯度 | ≥98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 66mg/ml; Ethanol 12mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.51ml DMSO，或者每3.31mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0380-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50nM/100nM，有时用于代替SB 203580调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。 | ||||
| 信号通路 | p38 MAPK Signaling | ||||
| 靶点 | p38α | p38β | － | － | － |
| IC50 | 50nM | 100nM | － | － | － |
| 体外研究 | SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性，且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡：通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶，可阻断Bcl-2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox-2蛋白表达和mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E)，可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1，MCP-1或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1，procollagen-i alpha1)相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞，可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF-2磷酸化，并增加AP-1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化，暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与。 | ||||
| 体内研究 | SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成。在脓毒症内毒素模型中，与对照组相比，经SB 202190处理可显著提高存活率。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | SB 202190与SB 203580极为相似。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | p38α和p38β溶解在25mM的Tris-HCl缓冲液中，PH 7.5，含0.1mM EGTA，髓鞘碱性蛋白(0.33毫克/毫升)作为底物。人工操作条件用50μl [γ-33P]ATP于30ºC孵育10分钟；Biomek 2000自动化工作站用25μl [γ-33P]ATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上，浸泡在50mM磷酸中。用5μl磷酸终止反应，后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP，在用丙酮(人工孵育)或甲醇(工作站孵育)处理后，干燥并用放射性计量。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Jurkat和HeLa细胞 |
| 浓度 | 溶解于DMSO，终浓度~50μM |
| 处理时间 | 24小时 |
| 方法 | 细胞血清饥饿后，用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析，以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | C57BL/6J小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比 |
| 配制 | DMSO溶解，生理盐水稀释 |
| 剂量 | 12.5μg |
| 给药方式 | 皮内注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0380-10mM | SB202190 (p38 MAPK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0380-5mg | SB202190 (p38 MAPK抑制剂) | 5mg |
| SC0380-25mg | SB202190 (p38 MAPK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
