化学信息：
| 化学名 | Benzamide, N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methyl- |
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| 简称 | PKC412 | |
| 别名 |
CGP41231; CGP41251; Midostaurin; PKC 412; PKC-412; CGP 41231; CGP 41251; 4'-N-benzoyl staurosporine; 4'-N-benzoylstaurosporine; benzoylstaurosporine |
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| 中文名 | － | |
| 化学式 | C35H30N4O4 | |
| 分子量 | 570.64 | |
| CAS号 | 120685-11-2 | |
| 纯度 | ≥98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol 100mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0375-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500nM。 | ||||
| 信号通路 | PKC Signaling | ||||
| 靶点 | PKCα | PKCβ1 | PKCβ2 | PKCγ | PPK |
| IC50 | 22nM | 30nM | 31nM | 24nM | 38nM |
| 体外研究 | Midostaurin (pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α，-β和-γ，PDGFRβ，VEGF-R2，VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412)在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。 | ||||
| 体内研究 | Midostaurin (pkc412)除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs)，还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin (pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin，Cyclophosphamide，Cisplatin和Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin (pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300mg/kg以上。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | A549, NCI-H520 |
| 浓度 | ~1.0μM |
| 处理时间 | 24-72小时 |
| 方法 | 每孔加入5mM WST-1和0.2mM 1-甲氧基PMS，然后使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | Colo 205结肠移植瘤 |
| 配制 | 无菌水 |
| 剂量 | 50mg/kg，200mg/kg，每天一次 |
| 给药方式 | 口服处理 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0375-10mM | PKC412 (PKC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0375-5mg | PKC412 (PKC抑制剂) | 5mg |
| SC0375-25mg | PKC412 (PKC抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
