化学信息：
| 化学名 | 5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide |
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| 简称 | Pazopanib | |
| 别名 |
GW780604, GW 780604, GW-780604, GW786034B, GW 786034B, GW-786034B, Votrient |
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| 中文名 | 帕唑帕尼 | |
| 化学式 | C21H23N7O2S | |
| 分子量 | 437.52 | |
| CAS号 | 444731-52-6 | |
| 纯度 | 99.4% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 87mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0218-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和c-Fms抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10nM、30nM、47nM、84nM、74nM、140nM和146nM。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis | ||||
| 靶点 | VEGFR1 | VEGFR2 | VEGFR3 | FGFR | PDGFR |
| IC50 | 10nM | 30nM | 47nM | 74nM | 84nM |
| 体外研究 | Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8nM。在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1μg/ml的Pazopanib下被抑制，在5μg/ml的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts、GSK-3β、JNKs、p70 S6激酶和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20mg/ml和22.5mg/ml之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。 | ||||
| 体内研究 | 与用载体或10mg/kg Pazopanib处理的小鼠相比，用30mg/kg或100mg/kg Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 对VEGGR1、VEGFR2和VEGFR3的VEGFR酶试验，在均相时间分辨荧光(HTRF)格式下进行，在384孔微量滴定板，使用纯化的杆状病毒表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)融合蛋白，编码催化的人VEGFR受体激酶1、2或3的C端。将10μl激活的VEGFR2激酶溶液[终浓度0.1M HEPES含1nM酶(pH7.5)、含有0.1mg/ml牛血清白蛋白(BSA)、300μM二硫苏糖醇(DTT)]加入到10μl底物溶液[终浓度360nM多肽、(生物素-氨基己基-EEEEYFELVAKKKK-NH2)、75μM ATP、10μM MgCl2]和1μl滴定的Pazopanib的DMSO溶液启动反应。平板在室温下培育60分钟，随后加入20μl 100mM乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭反应。终止反应后，加入20μl HTRF试剂(终浓度15nM链霉亲和素联别藻蓝蛋白、在0.1mg/ml BSA中稀释的1nM Europium标记的抗磷酸酪氨酸抗体、0.1M HEPES(pH7.5))，将平板再至少培育10分钟。在665nm下的荧光通过Wallac Victor平板阅读器使用50μs的时间延迟进行测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 含有SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠 |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | 0mg/kg、10mg/kg、30mg/kg或100mg/kg |
| 给药方式 | 口服给药 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0218-10mM | Pazopanib (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0218-5mg | Pazopanib (VEGFR抑制剂) | 5mg |
| SC0218-25mg | Pazopanib (VEGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
