化学信息：
| 化学名 | Benzenepropanoic acid,β-(benzoylamino)-α-hydroxy-,(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,(αR,βS)- |
|
| 简称 | Paclitaxel | |
| 别名 |
Anzatax, Bris Taxol, NSC 125973, NSC-125973, NSC125973, Onxol, Paclitaxel, Paxene, Praxel, Taxol, Taxol A |
|
| 中文名 | 紫杉醇 | |
| 化学式 | C47H51NO14 | |
| 分子量 | 853.91 | |
| CAS号 | 33069-62-4 | |
| 纯度 | 98.0% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 171mg/ml; Ethanol 18mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入0.59ml DMSO，或者每8.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0213-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂，在人内皮细胞中IC50为0.1pM。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | Microtubule(human endothelial cells) | － | － | － | － |
| IC50 | 0.1pM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Paclitaxel在104到105倍更高浓度时，抑制非内皮性人类细胞，IC50为1nM-10nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖，具有种属特异性，在Paclitaxel极低浓度时，小鼠内皮细胞对Paclitaxel不敏感。极低浓度Paclitaxel抑制人类内皮细胞，但是不影响细胞微管结构，且处理的细胞在G2/M期没有出现细胞周期停滞和凋亡，说明这是一种新型尚未查明的作用机制。在体外血管生成实验中，在三维纤维蛋白基质中，极低浓度Paclitaxel阻断人类内皮细胞形成芽管。在SMF存在时，Paclitaxel作用于K562细胞的有效浓度从50ng/ml降低到10ng/ml。在有或无SMF时，Paclitaxel使K562细胞周期停滞与DNA损伤相关。Paclitaxel单独处理四种细胞系，包括A549细胞、H358、H1395细胞和H1666细胞，抑制CDK1，这种作用存在时间依赖性。 | ||||
| 体内研究 | Paclitaxel单独处理BC-V和BC-ER肿瘤的抑制定额分别为49.78%和51.23%。20mg/kg Paclitaxel处理6个周期，显著降低Ki-67阳性细胞百分比，BC-V肿瘤中降到20.4%，BC-ER肿瘤中降到25.1%。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Paclitaxel是有丝分裂抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs)、人脐静脉内皮细胞(HUVECs)、人脐动脉内皮细胞(HUAVECs)、正常人类星形胶质细胞(NHAs)、正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs)、正常人表皮角质形成细胞(NHEKs)、人类乳腺上皮细胞(HMEpCs)、人前列腺上皮细胞(PrEpCs)和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs) |
| 浓度 | 0.1pM-100pM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 培养细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs)、人脐静脉内皮细胞(HUVECs)、人脐动脉内皮细胞(HUAVECs)、正常人类星形胶质细胞(NHAs)、正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs)、正常人表皮角质形成细胞(NHEKs)、人类乳腺上皮细胞(HMEpCs)、人前列腺上皮细胞(PrEpCs)和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的细胞进行增殖。细胞按每孔3000-5000个细胞接种，然后粘附4小时。Paclitaxel在培养基中稀释，然后按一式四份加到孔中，细胞温育3天，然后加入MTS试剂，然后定量测量每孔中的活细胞。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带BC-V和BC-ER肿瘤的雌性20-22g纯和裸鼠 |
| 配制 | Control |
| 剂量 | 20mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0213-10mM | Paclitaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0213-5mg | Paclitaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 5mg |
| SC0213-25mg | Paclitaxel (Microtubule Assosiated抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可4℃避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
