Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)

 产品编号: SC0074-5mg
 产品包装: 5mg
 产品价格: 737.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0074-10mM Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) 10mM×0.2ml 205.00元
SC0074-5mg Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) 5mg 737.00元
SC0074-25mg Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) 25mg 2270.00元

化学信息:

化学名

4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phen
yl]-5,5-dimethyl-4- oxo-2-sulfanyliden
eimidazolidin-1-yl]-2-fluoro-N- methy
tlbenzamide

简称

Enzalutamide

别名

MDV 3100, MDV3100, MDV-3100

中文名

恩杂鲁胺

化学式

C21H16F4N4O2S

分子量

464.44

CAS号

915087-33-1

纯度

99.6%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 92mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.08ml DMSO,或者每4.64
mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0074-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

Enzalutamide(MDV3100)是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂,在LNCaP细胞中IC50为36nM。

信号通路

Endocrinology & Hormones

靶点

Androgen Receptor -

IC50

36nM -

体外研究

Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中,Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生,及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzaluta
mide可抑制突变AR蛋白(W741C,741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。

体内研究

Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠,按鼠体重,每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。

临床实验

N/A

特征

N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中,前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR,表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性,都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子,这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天,细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长,用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长,培养基含有10% CS-FBS、100pM R1881及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后,测定报告分子活性。

细胞实验

细胞系

LNCaP或LNCaP/AR细胞

浓度

10μM左右

处理时间

1-4天

方法

用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素,在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000nM)Enzalutamide处理细胞。

动物实验

动物模型

雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠

配制

Enzalutamide在1%羧甲基纤维素、0.1% Tween-80及5% DMSO中配制成

剂量

10mg/kg

给药方式

每天饲喂处理

参考文献:
    1.Tran C, et al. Science. 2009; 324 (5928):787-790.
    2.Scher HI, et al. Lancet. 2010; 375(9724):1437-1446.
包装清单:

产品编号 产品名称 产品包装
SC0074-10mM Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0074-5mg Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) 5mg
SC0074-25mg Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
     本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
     本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,
     以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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