Apixaban (Factor Xa抑制剂)

 产品编号: SC0033-25mg
 产品包装: 25mg
 产品价格: 2860.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0033-10mM Apixaban (Factor Xa抑制剂) 10mM×0.2ml 241.00元
SC0033-5mg Apixaban (Factor Xa抑制剂) 5mg 873.00元
SC0033-25mg Apixaban (Factor Xa抑制剂) 25mg 2860.00元

化学信息:

化学名

1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-
oxopiperidin-1-yl) phenyl]-4,5-dihydro
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide

简称

Apixaban

别名

BMS 562247, BMS-562247, BMS56
2247, BMS 562247-01, BMS-562247-01, BMS562247-01

中文名

阿哌沙班

化学式

C25H25N5O4

分子量

459.5

CAS号

503612-47-3

纯度

96.5%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.09ml DMSO,或者每4.60mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0033-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

Apixaban是一种高度选择性的,可逆的Factor Xa抑制剂,在人和兔子中Ki分别为0.08nM和0.17nM。

信号通路

Metabolism

靶点

Factor Xa (human) Factor Xa (rabbit)

IC50

0.08nM(Ki) 0.17nM(Ki)

体外研究

Apixaban是高度选择且有效作用于,人Factor Xa兔Factor Xa抑制剂,Ki分别为0.08nM和0.17nM。在体外,Apixaban作用于正常人血浆,延长人凝血时间,使凝血酶原时间(PT),改良凝血酶原时间(mPT),活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍,所需的浓度(EC2x)分别为3.6μM、0.37μM、7.4μM和0.4μM,此外,在PT和APTT实验中,Apixaban最高效作用于人和兔血浆,而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。

体内研究

Apixaban作用于犬,具有优良的药代动力学特性,极低间隙(Cl:0.02L·kg-1·h-1),低体积分布 (Vdss:0.2L·kg-1)。此外,Apixaban也具有适度半衰期(T1/2:5.8小时)和良好的口服生物有效性(F:58%)。Apixaban作用于动静脉分流血栓形成(AVST),静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔子模型,具有抗血血栓形成效果,EC50分别为270nM、110nM和70nM。

临床实验

N/A

特征

Apixaban是高选择性,可逆的Factor Xa抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在微孔板上进行,孔中包括全部体积为250μl的含0.2M NaCl和0.5% PEG-6000,pH为7.0的0.1M磷酸钠缓冲液。Apixaban按10μM、3.16μM、1.0μM、0.316μM、0.1μM、0.0316μM、0.01μM和0.00316μM进行实验。实验板在405nM处读数30分钟。在对照组(无抑制剂)和实验中(含抑制剂)中测定比率。Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶及通过商业途径获得。个别酶和底物Km在不同实验中测定,与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1nM到50μM,重复实验) 抑制剂与混合酶(0.1nM-100nM) 及肽底物(200μM-1000μM)温育30分钟,测定对酶活性的稳态抑制。通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度,假设竞争性抑制和单个位点结合,而计算Ki值。

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

动静脉分流血栓形成(AVST)、静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔模型

配制

溶于10% N,N-二甲基乙酰胺、30% 1,2-丙二醇、60%水

剂量

≤3mg/kg/h

给药方式

静脉注射

参考文献:
    1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007; 50(22):5339-5356.
    2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008; 6(5):820-829..
    3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010; 29(1):70-80.
    4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011; 36(3):129-139.

包装清单:

产品编号

产品名称

包装

SC0033-10mM

Apixaban (Factor Xa抑制剂)

10mM×0.2ml

SC0033-5mg

Apixaban (Factor Xa抑制剂)

5mg

SC0033-25mg

Apixaban (Factor Xa抑制剂)

25mg

说明书

1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及
  所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
  http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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